行业研究

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|中肽生化内容团队编辑

根据2024年4月15日的市值排行榜,全球前十名的生物制药公司所拥有的多肽/拟肽资产如下:

01礼来(7146.3亿美元)Tirzepatide· Mounjaro (tirzepatide):2型糖尿病,2022年5月13日获批· Zepbound (tirzepatide):肥胖症,2023年11月8日获批· Forteo (Teriparatide):骨质疏松症,2022年11月26日获批Teriparatide02诺和诺德(5645.6亿美元)Semaglutide· Wegovy (semaglutide):肥胖症,2021年6月4日获批· Rybelsus (semaglutide):2型糖尿病(口服),2019年9月20日获批· Ozempic (semaglutide):2型糖尿病,2017年12月5日获批· Victoza (liraglutide):2型糖尿病,2010年1月25日获批· Saxenda (liraglutide):肥胖症,2014年12月23日获批

Liraglutide

03强生(3554.9亿美元)无上市多肽资产

04默沙东(3185.0亿美元)· CANCIDAS® (caspofungin acetate,环肽): 棘白菌素类抗真菌药物,针对对其他抗真菌药物难治或不耐受的侵袭性曲霉菌病成人患者,2001年1月26日获批。

caspofungin· CUBICIN® (daptomycin for injection,环肽):脂肽抗生素,用于治疗由革兰氏阳性菌引起的全身性和危及生命的感染,2023年9月12日获批。

Daptomycin

· ZEPATIER(Grazoprevir环肽+ elbasvir): 丙型肝炎,第二代丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂,2016年1月28日获批。

· ZERBAXA (ceftolozane环肽 and tazobactam):复方抗生素药物,用于治疗成人复杂性尿路感染和复杂性腹腔内感染。Ceftolozane 是一种头孢菌素抗生素(β-内酰胺类),开发用于治疗对常规抗生素耐药的革兰氏阴性菌感染。2014年12月19日获批。

ceftolozane05艾伯维(2873.4亿美元)无上市多肽药物

06阿斯利康(2137.1亿美元)· Zoladex (goserelin acetate implant):用于抑制性激素(睾酮和雌激素)产生的药物,用于乳腺癌和前列腺癌的治疗。它是一种可注射的促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 激动剂)。1989年12月29日获批。

Goserelin

· Bydureon (exenatide):2型糖尿病。2012年1月27日获批。· Byetta (exenatide injection):2型糖尿病。2005年4月28日获批。exenatide· Symlin (pramlintide acetate):用于治疗糖尿病(1 型和 2 型)的注射胰淀素类似物药物。2005年3月16日获批。

· Zestril (lisinopril dihydrate):血管张力素转化酶抑制剂(ACE抑制剂)药物,用于治疗高血压、心脏衰竭和心肌梗塞。2003年1月7日获批。

Lisinopril· ARGATROBAN (argatroban injection, solution):直接凝血酶抑制剂,用于预防或治疗肝素诱导的血小板减少症(HIT)患者的血栓形成。2000年6月30日获批。

Argatroban07罗氏(1986.6亿美元)无上市多肽药物

08诺华(1934亿美元)· Cibacen® (benazepril hydrochloride):治疗高血压、心力衰竭和糖尿病肾病,1999年6月16日获批。

Benazepril· Locametz (gallium Ga 68 gozetotide):放射性药物,由与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 靶向配体 Glu-Urea-Lys(Ahx)-HBED-CC缀合的 68Ga 制成,用于通过正电子发射断层扫描 (PET) 对前列腺癌进行成像。2022年3月23日获批。

Gallium Ga 68 gozetotide(图片来源:Wikipedia)· Lutathera (lutetium Lu 177 dotatate, 环肽): 镥元素放射性同位素与 DOTA-TATE 的螯合复合物,用于肽受体放射性核素治疗 (PRRT)。用于治疗患有胃肠胰神经内分泌肿瘤 (GEP-NET) 的成人癌症,这些肿瘤对激素受体生长抑素呈阳性。2018年1月26日获批。

Lutetium Lu 177 dotatate(图片来源:Wikipedia)· Neoral/Sandimmune (cyclosporine环肽, USP Modified): 强效免疫抑制剂,用于治疗类风湿性关节炎、狼疮、牛皮癣和其他自身免疫性疾病。1995年7月获批。Cyclosporine A· NETSPOT (gallium Ga 68 dotatate injection):Ga 68 dotatate 注射液与 PET 扫描(正电子发射断层扫描)结合使用,可定位成人和儿童的生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤 (NET)。

· Pluvicto (lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan):用于接受了雄激素受体 (AR) 途径抑制和紫杉醇类化疗治疗的成年患者,患有前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。

lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan(图片来源:Wikipedia)

· Sandostatin (octreotide acetate环肽): 用于治疗产生生长激素的肿瘤 (例如肢端肥大症和巨人症)。1998年11月25日获批。

Octreotide09辉瑞(1463.3亿美元)· ACCUPRIL (quinapril HCI)

· ACCURETIC® (quinapril HCl/hydrochlorothiazide):Quinapril用于治疗高血压、心力衰竭和糖尿病肾病。它是高血压的一线治疗方法。

Quinapril· ALTACE (ramipril):Ramipril是一种 ACE 抑制剂类药物,用于治疗高血压、心力衰竭和糖尿病肾病。它还可以用作 55 岁以上患者的预防药物,以降低高危患者(例如一些糖尿病患者和血管疾病患者)心脏病发作、中风或心血管死亡的风险。

Ramipril

· AMPICILLIN FOR INJECTION (Ampicillin Sodium):Ampicillin是一种抗生素,属于青霉素家族的氨基青霉素类。用于预防和治疗多种细菌感染,如呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、沙门氏菌病和心内膜炎。它还可用于预防新生儿 B 族链球菌感染。它可以口服、肌肉注射或静脉注射。

Ampicillin· BIVALIRUDIN (bivalirudin):比伐卢定(Bivalirudin)是一种特异性、可逆的直接凝血酶抑制剂 (DTI)。它是天然药物水蛭素的合成同系物,水蛭素存在于药用水蛭的唾液中。它是一种短肽,是一种有效且高度特异性的凝血酶抑制剂,可抑制循环凝血酶和凝块结合凝血酶,同时还抑制凝血酶介导的血小板活化和聚集。用于治疗肝素诱导的血小板减少症并预防经皮冠状动脉介入治疗期间的血栓形成。

· BLEOMYCIN:Bleomycin(博来霉素)是一种来自轮枝链霉菌的相关糖肽抗生素复合物。适应症包括霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、睾丸癌、卵巢癌和宫颈癌等。通常与其他癌症药物一起使用,通过肌肉注射、皮下注射或静脉注射。它抑制 DNA 代谢并用作抗肿瘤药物,尤其是实体瘤。

Bleomycin· CEFAZOLIN (cefazolin):头孢唑林(Cefazolin)是一种用于治疗多种病原细菌的抗细菌药,尤其针对蜂窝组织炎、泌尿道感染、肺炎、心内膜炎、败血性关节炎及胆道发炎等疾病,也可用来预防手术前或手术中B群链球菌感染。

Cefazolin· CEFEPIME (Cefepime)

· MAXIPIME (cefepime hydrochloride):Cefepime(头孢吡肟)是第四代头孢菌素类抗生素。头孢吡肟对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有更广泛的活性,比第三代药物对这两种类型的生物体的活性更强。

Cefepime· CEFOBID (cefoperazone sodium):cefoperazone(头孢哌酮)是第三代头孢菌素抗生素。它是少数能有效治疗对这些抗生素耐药的假单胞菌感染的头孢菌素抗生素之一。

Cefoperazone· CEFTRIAXONE (ceftriaxone):头孢曲松(ceftriaxone)是一种第三代头孢菌素抗生素,用于治疗多种细菌感染,包括中耳感染、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨和关节感染、腹内感染、皮肤感染、尿路感染、淋病和盆腔炎。

ceftriaxone· CORTISPORIN (neomycin and polymyxin B sulfates, and hydrocortisone acetate):新霉素/多粘菌素 B/氢化可的松以 Otosporin 品牌销售,是一种用于治疗外耳炎和某些眼部疾病的药物。

Polymyxin B (多粘菌素 B,环肽) 可以单独以Poly-Rx 等商品名出售,是一种用于治疗脑膜炎、肺炎、败血症和尿路感染的抗生素。虽然它对许多革兰氏阴性感染有用,但对革兰氏阳性感染没有用。Polymyxin B由Polymyxin B1和B2两种环肽组成。

Polymyxin B1(左)和Polymyxin B2(右)· NEOSPORIN G.U. Irrigant (neomycin sulfate – polymyxin B sulfate)

· NEOSPORIN Ophthalmic Solution (neomycin and polymyxin B sulfates, and gramicidin):新孢菌素滴眼液由新霉素/多粘菌素B/杆菌肽组成,适用于局部治疗敏感细菌引起的外眼及其附件的浅表感染。此类感染包括结膜炎、角膜炎和角结膜炎、睑缘炎和睑结膜炎。

杆菌肽(gramicidin),也称为杆菌肽 D,是离子载体抗生素杆菌肽 A、B 和 C 的混合物,分别占混合物的 80%、5% 和 15%。每种都有 2 种isomer,因此混合物有 6 种不同类型的杆菌肽分子。它们可以从短芽孢杆菌土壤细菌中提取。杆菌肽是含有 15 个氨基酸的线性肽,不同于不相关的杆菌肽 S,后者是一种环肽。

· DAPTOMYCIN (daptomycin,环肽):达托霉素(Daptomycin)是一种脂肽抗生素,用于治疗由革兰氏阳性菌引起的全身性和危及生命的感染。

Daptomycin· ENALAPRILAT (enalaprilat):Enalaprilat (依那普利拉) 是enalapril (依那普利) 的活性代谢物。它是ACE 抑制剂,是一种抗高血压药,用于在口服治疗不可行时治疗高血压。

Enalapril和Enalaprilat· ERAXIS (anidulafungin,环肽):Anidulafungin(阿尼芬净)是一种半合成棘白菌素,用作抗真菌药物。当与伏立康唑联合使用时,它还可能用于治疗侵袭性曲霉菌感染。它是棘白菌素类抗真菌药物的一员。其作用机制是抑制 (1→3)-β-D-葡聚糖合酶,后者是一种对真菌细胞壁合成很重要的酶。

Anidulafungin· PAXLOVID (nirmatrelvir and ritonavir):Paxlovid是由nirmatrelvir和ritonavir两种成分组成的抗SARS-Cov-2病毒口服药,其中nirmatrelvir是活性成分,为拟肽分子,是3C 样蛋白酶抑制剂。

Nirmatrelvir· PIPERACILLIN AND TAZOBACTAM (piperacillin and tazobactam):Piperacillin (哌拉西林)和tazobactam (他唑巴坦) 联合疗法用于治疗身体许多不同部位(例如胃或肠、肺、皮肤、女性生殖器官)的细菌感染。

哌拉西林和他唑巴坦组合是抗生素,属于青霉素和 β-内酰胺酶抑制剂药物组。

Piperacillin· SYNAREL (nafarelin acetate):Nafarelin是一种促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 激动剂)药物,用于治疗子宫内膜异位症和青春期早期。它还用于治疗子宫肌瘤、控制体外受精 (IVF) 中的卵巢刺激,以及作为变性激素治疗的一部分。

Nafarelin· SYNERCID I.V. (quinupristin环肽/dalfopristin):Synercid I.V.(奎奴普丁和达福普丁)是一种复方抗生素,用于治疗血液和其他身体系统的严重感染。

Quinupristin· TAZICEF (ceftazidime):头孢他啶(ceftazidime)是第三代的头孢菌素抗生素。

ceftazidime· Vancomycin Hydrochloride:盐酸万古霉素是一种抗菌处方药,用于治疗某些细菌感染,例如由艰难梭菌和金黄色葡萄球菌引起的感染。

艰难梭菌和金黄色葡萄球菌是可引起 HIV 机会性感染 (OIs) 的细菌。OIs是一种与免疫系统健康的人相比,拥有较弱免疫系统的人(例如艾滋病毒感染者)发生的频率更高或更严重的感染。

10安进(1432.4亿美元)· Kyprolis (carfilzomib):Carfilzomib是一种选择性蛋白酶体抑制剂的抗癌药物。

Carfilzomib· Parsabiv (Etelcalcetide):Etelcalcetide是一种拟钙药物,用于治疗血液透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。Etelcalcetide 通过结合并激活甲状旁腺中的钙敏感受体发挥作用。

Etelcalcetide

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